Диаметре аналоги

Применение таблеток Диамерид и его аналогов



Если вам по какой-то причине не подходит «Диамерид» — аналоги должен подбирать только специалист. Ведь это не рядовое средство для купирования головной боли.

Оглавление:

Это серьезный лекарственный препарат для снижения уровня глюкозы в крови. Необходимую дозировку средства (1, 2, 3 или 4 мг) назначают на основании данных результатов анализов, а лечение проходит под постоянным лабораторным контролем.

Состав и особенности влияния

Международное непатентованное название (МНН) «Диамерида» — «Глимепирид». Это главный действующий компонент, обеспечивающий терапевтическое влияние лекарственного средства. На основании МНН врач осуществляет подбор аналогов. Ведь фармацевтические компании выпускают огромное количество лекарств, имеющих разные торговые названия, но при этом основное действующее вещество у них идентичное. Существует множество аналогов «Диамерида»: «Амарил», «Глимепирид», «Глюмедекс» и др. Посему при выборе лекарственного средства врач ориентируется именно на главный компонент.

«Диамерид» выпускается в форме таблеток, отличающихся разной дозировкой — по 1, 2, 3 и 4 мг. Необходимая дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента с учетом уровня гликемии в крови. Эффективность лечения проводится под постоянным лабораторным контролем.

Глимепирид является производным сульфонилмочевины 3 поколения. Характеризуется выраженными сахароснижающими свойствами. Терапевтическое действие обусловлено его влиянием на бета-клетки поджелудочной железы, в результате чего происходит стимуляция выработки инсулина и его высвобождение. Дополнительным плюсом «Диамерида» является то, что он повышает чувствительность тканей к действию инсулина.



Препарат уменьшает поглощение инсулина клетками печени. Способствует нормализации липидного обмена. Снижает количество малонового альдегида в крови, который отвечает за окисление жиров. Содействует увеличению параметров токоферола и глутатион-пероксидазы.

Показания и противопоказания к применению

«Диамерид» (таблетки) рекомендуют к назначению пациентам, у которых зарегистрирован сахарный диабет 2 типа. Особенно если отсутствует положительный эффект от диетотерапии и увеличенных физических нагрузок. При отсутствии необходимого результата от применения максимальной дозировки в 4 мг возможно проведение коррекции назначений и дополнение схемы лечения метформином или инсулином.

«Диамерид» запрещен к применению в терапии инсулинозависимого диабета 1 типа, а также при развитии осложнений от резкого увеличения уровня сахара в крови: кетоацидоза, прекомы или комы. Не рекомендуется назначать лекарство при наличии сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта, характеризующихся нарушением всасывания питательных веществ, которое приводит к развитию гипогликемии. Нельзя принимать препарат людям, страдающим серьезными патологиями печени и почек в стадии декомпенсации.

В перечень противопоказаний входит наличие индивидуальной аллергической реакции на основное действующее вещество «Диамерида» или вспомогательные компоненты.

Лекарство не используют в терапии сахарного диабета 2 типа во время беременности и кормления грудью, поскольку основное действующее вещество препарата способно проникать сквозь гематоплацентарный барьер и попадать в грудное молоко. Это может негативно сказаться на состоянии плода или новорожденного малыша. Именно поэтому для снижения уровня гликемии в данный период женщину рекомендовано перевести на инсулинотерапию. К ограничениям относятся следующие заболевания: непереносимость лактозы, ее недостаточность и мальабсорбция.



Многочисленные отзывы о приеме лекарственного средства свидетельствуют о том, что «Диамерид» отличается высокой эффективностью. Главное — соблюдать рекомендации врача. Кроме того, придерживаясь назначенных дозировок, можно избежать развития побочных эффектов. Реакции встречаются со стороны всех органов и систем:

  1. Обмен веществ. Превышение рекомендованной дозы, к примеру, одноразовый прием 4 мг «Диамерида» вместо 2 или 3 мг может спровоцировать развитие гипогликемии. Реакция развивается спустя короткий промежуток времени после применения.
  2. Органы зрения. Наблюдается кратковременное ухудшение остроты зрения.
  3. Желудочно-кишечный тракт. Возможны: нарушение стула, появление тошноты, рвоты, боль и неприятные ощущения в эпигастральной области. В некоторых случаях не исключено возникновение холестаза, желтухи, гепатита и др. осложнений.
  4. Кровеносная система. Изменение формулы крови, развитие разных видов анемии.
  5. Аллергическая реакция. Характеризуется появлением кожной сыпи, зуда, и гиперемии. В тяжелых ситуациях возможно возникновение отека Квинке и даже анафилактического шока.
  6. Кожные покровы. Изредка развивается фотосенсибилизация или поздняя порфирия.

Особенности использования

Перед назначением «Диамерида» инструкция по применению обязательно должна быть тщательно изучена не только пациентом, но и врачом. Ведь использование этого препарат параллельно с другими лекарствами может спровоцировать как усиление его терапевтического воздействия, так и ослабление. Именно поэтому нельзя ориентироваться на отзывы о применении лекарственного средства или предыдущий опыт.

В начале терапевтического курса врач в основном назначает небольшую дозу «Диамерида». Как правило, это 1–2 мг 2 раза в сутки. При отсутствии побочных реакций на применение лекарства, а также с учетом результатов лабораторных анализов может быть принято решение о целесообразности увеличения дозировки до 3–4 мг 2 раза в сутки. Это необходимо для того, чтобы не спровоцировать развитие резкой гипогликемии, купировать явления которой довольно непросто. Зачастую при назначении лечения сахарного диабета пациенты круто меняют образ жизни: соблюдают диету, увеличивают физические нагрузки, что также может спровоцировать резкое падение уровня глюкозы в крови. Именно поэтому нельзя сразу давать большую нагрузку «Диамеридом».

Препарат следует принимать в одно и то же время. Это позволит обеспечить постоянную и одинаковую концентрацию главного действующего вещества в крови. Таким образом можно не допустить скачков уровня глюкозы.

Сахароснижающее влияние «Диамерида» усиливается в случае одновременного его применения с инсулином и другими оральными гипогликемическими препаратами. Подобная реакция наблюдается при назначении нестероидных противовоспалительных средств, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, тетрациклинов и др.



Уменьшение эффективности «Диамерида» происходит при комбинации их с мочегонными препаратами, глюкокортикостероидами и противозачаточными таблетками. Поэтому следует обязательно уведомить врача о том, что вы принимаете другие препараты. Это позволит своевременно откорректировать дозу «Диамерида» с поправкой на особенности взаимодействия лекарственных средств друг с другом.

Использование гипогликемических препаратов, в частности, «Диамерида», должно проводиться под постоянным медицинским наблюдением. Ни в коем случае нельзя избегать регулярного лабораторного контроля.

Это позволит оценить действенность назначенной терапии. При отсутствии положительного результата от лечения «Диамеридом» или в случае возникновения побочных эффектов и осложнений врач сможет своевременно решить вопрос о необходимости отмены препарата и применения аналогов.

© Copyright 2014–2018, saharvnorme.ru

Копирование материалов сайта возможно без предварительного согласования в случае



установки активной индексируемой ссылки на наш сайт.

Внимание! Информация, опубликованная на сайте, носит исключительно ознакомительный характер и не является рекомендацией к применению. Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом!

  • О сайте
  • Вопросы эксперту
  • Контакты
  • Рекламодателям
  • Пользовательское соглашение

Источник: http://saharvnorme.ru/lekarstva/diamerid-analogi.html

ДИФМЕТРЕ (DIFMETRE ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Рег. №: № 10006/12 от 06.09.Действующее

Таблетки шипучие белого или слегка желтого цвета, круглые, плоские.



Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная (E330), натрия гидрокарбонат (E500), сорбит (E420), сахарин натрия (E954), ароматизатор лимонный, полиэтиленгликоля глицерилкаприлокапрат, диметикон (E900).

10 шт. — тубы полиэтиленовые (2) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для лечения мигрени.

Индометацин, в отличие от других НПВС, по структуре близок к серотонину. Проявляет выраженное анальгезирующее действие, а также обладает способностью суживать сосуды головного мозга.

Кофеин индуцирует центральное холинергическое анальгезирующее действие. При его одновременном применении с НПВС доза НПВС, необходимая для уменьшения выраженности боли, может быть снижена на 40%.

Прохлорперазин — это производное фенотиазина с антиэметической активностью, обладает центральными холинергическим и анальгезирующим свойствами.

Комбинация 3 активных веществ значительно более эффективна, чем каждое из веществ отдельно. Кроме того, индометацин и комбинация 3 активных веществ, входящих в препарат Дифметре, устраняли сенсибилизацию ЦНС и периферической нервной системы во время приступа мигрени.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь индометацин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет почти 100%. Cmax в плазме крови отмечается через 0.5-2 ч после применения препарата.

Связывание с белками плазмы составляет более 90%. Vd составляет 0.34-1.57 л/кг.



Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений.

Конечный T1/2 составляет 2-8 ч. Выводится, главным образом, с мочой в виде глюкуронидов, незначительная часть выводится с калом.

Всасывание и распределение

После приема внутрь кофеин быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови отмечается приблизительно через 1 ч после приема.



Связывание кофеина с белками плазмы составляет 35%. Vd составляет 0.53 л/кг.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, основной метаболит — параксантин. T1/2 составляет приблизительно 4-5 ч. Выводится с мочой в виде 1-метилурациловой кислоты и 1-метилксантина.

Всасывание и распределение

После приема внутрь прохлорперазин хорошо всасывается ЖКТ. Концентрация в плазме крови очень низкая. Cmax в плазме достигается через 1.5-5 ч после приема препарата. Vd составляет 12.9-17.7 л/кг.



Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 6.8-9 ч. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов.

Фармакокинетические свойства Дифметре не отличаются от свойств каждого из компонентов препарата.

После приема разовой дозы Cmax в плазме достигалась через 1.2 ч, 1.1 ч и 2.3 ч соответственно для индометацина, кофеина и прохлорперазина; T1/2 составлял приблизительно 7.5 ч.

Показания к применению

— неотложное лечение мигрени с аурой и без нее (особенно когда во время приступа мигрени возникает тошнота и рвота);



— лечение приступов головной боли напряжения.

Режим дозирования

Препарат Дифметре рекомендуется применять как можно раньше после появления головной боли, хотя препарат также эффективен, если его принять позже.

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза — 1 шипучая таблетка при первых проявлениях головной боли. Перед приемом таблетку следует полностью растворить в стакане холодной воды.

Доза зависит от тяжести симптомов и состояния пациента.

При недостаточной эффективности препарата: если эффективность первой дозы препарата в течение 2 ч после приема Дифметре недостаточна, повторный прием препарата в той же дозе может быть эффективным для лечения головной боли.



Как показали клинические исследования, даже если препарат оказался неэффективным во время первого приступа, не исключена возможность, что он будет эффективным во время следующего приступа.

Повторный приступ в течениеч: если в течениеч после облегчения опять наблюдается головная боль, необходимо принять повторную дозу для лечения рецидива.

Максимальная суточная доза — 8 шипучих таблеток.

Длительность лечения зависит от типа головной боли и определяется врачом индивидуально.

Опыт применения Дифметре у пациентов старше 65 лет ограничен.



Побочное действие

Наиболее часто (<3%): вертиго, головокружение, тремор.

Побочные реакции, которые были обнаружены в ходе клинических исследований сразу после приема Дифметре, были слабыми или умеренными и спонтанно исчезали в течение нескольких часов. Кроме того, эти побочные реакции не влияли на эффективность Дифметре. Если пациент будет находиться в положении лежа, и доза препарата будет уменьшена при следующем приступе, то частота этих побочных реакций может уменьшиться. Некоторые побочные реакции могут в действительности быть симптомами мигрени. Ниже приведены побочные реакции, вызванные применением Дифметре в ходе клинических исследований.

Определение частоты побочных реакций: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100).

Инфекции и инвазии: нечасто — грипп.

Со стороны психики: нечасто — возбуждение, тревога.



Со стороны нервной системы: часто — головокружение, тремор; нечастые — парестезия, ступор, потеря сознания, сонливость, головная боль при напряжении, расстройство внимания.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; нечасто — нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны органов дыхания: нечасто — диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — рвота, диспепсия, гастрит, боль в верхней области живота.



Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гипергидроз.

Общие нарушения: нечасто — астения, недомогание, озноб, боль.

В постмаркетинговом периоде: нарушения гематологических показателей, спутанность сознания, аритмия, артериальная гипертензия, диарея, сухость во рту, сыпь.

Со стороны пищеварительной системы: часто — желудочно-кишечные расстройства. Возможны пептические язвы, перфорация или гастроинтестинальное кровотечение, иногда фатальное (главным образом у пациентов пожилого возраста), тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона; нечасто — гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: во время лечения НПВС возникали отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительной терапии) может незначительно увеличить риск артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт).



Со стороны кожных покровов: очень редко — реакции буллезного типа, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Теоретически прохлорперазин может вызывать антихолинергические симптомы (седацию, запор, сухость во рту) или экстрапирамидные нарушения. Однако при суточной дозе до 40 мг прохлорперазин не вызывает выраженных побочных реакций.

Другие нейролептики: в редких случаях — пролонгирование интервала QT, желудочковая аритмия, например, типа «пируэт», желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и остановка сердца. Случаи внезапной смерти наблюдаются очень редко.

В результате гиперстимуляции кофеином может возникать возбуждение, бессонница, тревога, тремор, тахикардия, артериальная гипертензия.

Кроме этого, при длительном лечении препаратами, в состав которых входит кофеин, возможно развитие реакций зависимости. Резкое прекращение приема препарата может вызывать головную боль.



Противопоказания к применению

— гастроинтестинальное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущей активной терапией НПВС;

— пептическая язва/кровотечение в анамнезе;

— аллергическая реакция на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС в анамнезе;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;



— почечная недостаточность тяжелой степени;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности.

Индометацин, кофеин и прохлорперазин выделяются с грудным молоком. Чтобы минимизировать влияние этих веществ на младенца, следует избегать кормления грудью в течение 24 ч после приема препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

В состав Дифметре входит индометацин, который относится к классу НПВС. Для того чтобы максимально уменьшить выраженность побочных эффектов, препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов заболевания, в течение минимального периода.



Следует избегать одновременного применения Дифметре и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, а также препаратов или продуктов, содержащих кофеин.

Побочные реакции на НПВС чаще отмечают у пациентов пожилого возраста, к летальному исходу могут приводить, в основном, гастроинтестинальное кровотечение или перфорация.

Гастроинтестинальное кровотечение, язва или перфорация: при применении НПВС в любой период лечения отмечено развитие гастроинтестинального кровотечения, язвы или перфорации, которые могли быть с летальным исходом и возникали с/без симптомов-предвестников или тяжелых заболеваний ЖКТ в анамнезе. У пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно при осложнении кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста, при увеличении дозы НПВС риск гастроинтестинального кровотечения, язвы или перфорации также увеличивается.

Пациентам пожилого возраста, а также пациентам, которые одновременно получают ацетилсалициловую кислоту (аспирин) в низких дозах или другие препараты, которые могут увеличить риск гастроинтестинальных осложнений, рекомендовано одновременно назначать терапию протекторными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы), а также применять препарат в минимальной эффективной дозе.

Пациенты с указаниями в анамнезе на токсические реакции со стороны ЖКТ, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны пищеварительной системы (главным образом, желудочно-кишечные кровотечения).



Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, одновременно получающим препараты, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, а именно: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антиагреганты, такие как аспирин.

Если у пациентов, которые получают Дифметре, наблюдается гастроинтестинальное кровотечение или язва, лечение следует немедленно прекратить.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью слабой или средней степени в анамнезе необходимо регулярное наблюдение врача, поскольку известны случаи задержки жидкости и появления отеков, которые связаны с приемом НПВС.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может незначительно повысить риск артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Существует недостаточное количество данных, чтобы исключить этот риск для индометацина.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стабильной ИБС, атеросклерозом периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, индометацин следует назначать с большой осторожностью. Также осторожно следует назначать препарат для длительного лечения пациентов с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Во время приема НПВС в редких случаях наблюдались тяжелые кожные реакции, в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск возникновения таких реакций наблюдается в начале лечения. Первые симптомы чаще всего отмечаются в течение первого месяца лечения. При первых признаках высыпаний на коже, поражениях слизистой оболочки или других симптомах повышенной чувствительности, прием Дифметре необходимо прекратить.

В состав Дифметре входит прохлорперазин, который является нейролептиком. Поэтому препарат следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и генетической склонностью к удлинению интервала QT. Не следует применять одновременно с другими нейролептиками.

Длительное применение не рекомендуется. В случае частого применения следует постоянно контролировать гематологические показатели и функции печени и почек.

Дифметре таблетки шипучие не следует назначать пациентам с редким врожденным заболеванием — непереносимостью фруктозы.

Использование в педиатрии

Дифметре не рекомендовано назначать детям вследствие ограниченных данных по эффективности и безопасности применения препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. Дифметре может вызывать сонливость.

Передозировка

Симптомы: клинические проявления передозировки индометацина не известны. Вероятнее всего, они могут быть связаны с ЖКТ и ЦНС.

Передозировка кофеина приводит к незначительной интоксикации. При тяжелой интоксикации наблюдаются тошнота, рвота, тревога, тремор, судороги, тахикардия, аритмия, артериальная гипотензия, гипокалиемия и метаболический ацидоз.

Возможными побочными реакциями в результате передозировки прохлорперазина, что маловероятно из-за низких доз препарата, являются экстрапирамидные нарушения, сопровождающиеся спутанностью сознания, сонливостью или возбуждением, нарушением концентрации внимания, судорогами и изменениями ЭКГ.

Лечение: немедленное промывание желудка. Следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Вследствие риска развития дистонии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. В случае артериальной гипотензии вентиляция улучшит состояние пациента. Пациент должен находиться в положении лежа. Следует медленно ввести норэпинефрин или метараминол. Нельзя вводить эпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации не рекомендуются

При одновременном применении нейролептиков, таких как прохлорперазин, с препаратами, которые увеличивают интервал QT, повышается риск развития аритмии.

Не применять одновременно с препаратами, которые вызывают нарушение электролитного баланса, поскольку прохлорперазин может взаимодействовать с этими препаратами.

Комбинации, при которых требуется осторожность

Кортикостероиды: повышен риск пептической язвы или кровотечения.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышен риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II: НПВС могут уменьшать эффективность диуретиков и гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, которые подавляют ЦОГ-2, может привести к последующему ухудшению функции почек, в т.ч. к острой почечной недостаточности. Следует учитывать возможность такого взаимодействия у пациентов, которые принимают НПВС одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Во время комбинированной терапии пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Следует постоянно контролировать лабораторные показатели функции почек после начала комбинированной терапии.

Дигоксин и литий: одновременное применение индометацина и дигоксина или лития может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме крови.

Комбинации, которые необходимо учитывать

Как и все другие фенотиазины, прохлорперазин следует с осторожностью назначать одновременно с антихолинергическими средствами, поскольку это может усилить нежелательный антихолинергический эффект. Это касается также препаратов для лечения болезни Паркинсона, поскольку при комбинированной терапии их противопаркинсонический эффект может уменьшаться.

Кофеин может уменьшать седативное и анксиолитическое действие бензодиазепинов. Высокие дозы кофеина могут повышать концентрацию теофиллина в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Источник: http://www.vidal.by/poisk_preparatov/difmetre.html

Дифметра, Таблетки шипучие

Инструкция по медицинскому применению

Международное непатентованное название

активные вещества: индометацин 25 мг, прохлорперазина малеат 2 мг, кофеин 75 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия бикарбонат, сорбитол, натрия сахарин Е954, лимонный ароматизатор, макрогол 6 глицерола каприлокапрат, диметикон Е900.

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или слегка желтоватого цвета, диаметром около 18 мм.

Анальгетики. Антимигренозные препараты. Антимигренозные препараты другие

Индометацин при пероральном приеме быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность после приема внутрь составляет почти 100%, максимальная концентрация в плазме (Tmax) достигается через 0.5–2 часа после приема дозы; общее связывание с белком превышает 90%; объем распределения составляет от 0.34 до 1.57 л/кг. Индометацин метаболизируется в печени в неактивные соединения. Конечный период полувыведения (t1/2) варьирует от 2 до 8 часов. Выведение происходит, главным образом, с мочой, преимущественно в виде глюкуронидов, а также (в меньшей степени) с калом.

После приема внутрь кофеин быстро всасывается и достигает максимальной концентрации (Tmax) примерно через 1 час. Около 35% кофеина связывается с белком плазмы. Объем распределения составляет 0.53 л/кг. Кофеин интенсивно метаболизируется в печени в активные метаболиты, основным из которых является параксантин. Период полувыведения составляет 4–5 часов. Кофеин выводится с мочой в виде 1-метилмочевой кислоты и 1-метилксантина.

Прохлорперазин легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь концентрация в плазме невысока. Tmax достигается через 1.5–5 часов после приема; объем распределения составляет 12.9 до 17.7 л/кг. Прохлорперазин интенсивно метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 6.8 – 9 часов; выводится с мочой и калом в виде метаболитов.

Фармакокинетические характеристики Дифметра ® не отличаются от таковых активных компонентов по отдельности. После приема разовой дозы Tmax составило 1.2/1.1/2.3 ч для индометацина, кофеина и прохлорперазина соответственно и период полувыведения — около 7.5 часов.

Три активных компонента Дифметра ® проявляют свое специфическое фармакологическое действие, направленное на лечение мигрени и головной боли.

В отличие от других нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), индометацин по структуре схож с серотонином и осуществляет анальгетическое действие и суживает сосуды головного мозга.

Кофеин является центральным холинергическим анальгетиком и, при добавлении к НПВП, снижает на 40% требующуюся дозу НПВП при равноценном болеутоляющем эффекте.

Прохлорперазин представляет собой противорвотное средство фенотиазинового ряда с центральным холинергическим обезболивающим эффектом.

Сочетание данных трех активных компонентов позволяет достичь значительно более высокой эффективности по сравнению с действием каждого компонента в отдельности. Более того, индометацин в сочетании с другими активными компонентами Дифметра снижает центральную и периферическую сенсибилизацию, имеющую место во время приступа мигрени.

— острые приступы мигрени с аурой или без; особенно рекомендуется пациентам, испытывающим тошноту и рвоту во время приступов мигрени

— лечение эпизодических приступов головной боли напряжения.

Способ применения и дозы

Дифметра ® рекомендуется принимать как можно раньше после начала головной боли, но препарат действует эффективно и в случае более позднего приема.

Рекомендованная доза составляет одну таблетку, которую принимают внутрь в начале приступа головной боли. Дозировка зависит от выраженности болевого синдрома, а также индивидуальных особенностей пациента.

При отсутствии реакции: Если в течение 2-х часов после принятия первой дозы головная боль не проходит в достаточной степени, можно принять 1 таблетку повторно для купирования того же приступа головной боли.

Клинические исследования показали, что при отсутствии реакции на первый прием препарата Дифметра ® при приступе головной боли, возможно, реакция наступит после приема во время следующего приступа головной боли.

При повторном приступе головной боли в течениечасов: если в течениечасов после купирования первого приступа головная боль возвращается, дает результат повторное принятие такой же дозы Дифметра ® .

Максимальная суточная доза не должна превышать 8 таблеток.

Опыт применения препарата Дифметра ® пациентами старше 65 лет недостаточен.

Дети и подростки до 18 лет

Ввиду отсутствия достаточных данных по безопасности и эффективности препарата, Дифметра ® не рекомендуется детям и подросткам младше 18 лет.

В ходе клинических исследований Дифметра ® назначался более чем 250 пациентам, которые принимали 1-2 дозы в течение 48 часов при 1-2 приступах мигрени или головной боли напряжения. Самыми распространенными побочными действиями (<3%) были вестибулярные нарушения, головокружение и дрожь. Побочные действия в ходе клинических испытаний Дифметра ® обычно имели место вскоре после приема препарата, носили слабо — или умеренно выраженный характер и прекращались спонтанно через несколько часов. Однако эти побочные действия не сказывались на эффективности Дифметра ® , а вероятность их возникновения можно уменьшить, приняв положение «лежа» или снизив дозу при последующем приступе. Некоторые из отмеченных побочных действий могли фактически быть симптомами мигрени. Ниже перечислены побочные действия, которые в ходе клинических испытаний считались связанными с приемом Дифметра ® .

— головокружение, дрожь, вестибулярное головокружение

— парестезия, ступор, потеря сознания, сонливость, головная боль напряжения, снижение концентрации внимания

— рвота, диспепсия, гастрит, боль в верхней области живота

— астения, дисфория, озноб, боль

Прочие побочные действия, о которых сообщалось в постмаркетинговый период: нетипичные результаты гематологического анализа, спутанное сознание, аритмия, гипертония, диарея, сухость во рту, сыпь.

У пациентов, принимавших только индометацин, наблюдались следующие побочные действия:

— пептическая язва, прободение или желудочно-кишечное кровотечение, иногда заканчивающееся летальным исходом, особенно в случае пациентов преклонного возраста

— тошнота, рвота, диарея, метеоризм, констипация, диспепсия, боли в области живота, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона, реже наблюдался гастрит.

Теоретически прохлорперазин может вызывать антихолинергические симптомы (седативный эффект, запор, сухость во рту) или экстрапирамидные расстройства. Однако суточные дозы прохлорперазина до 40 мг не вызывают каких-либо серьезных нежелательных последствий.

В результате гиперстимулирующего действия кофеина могут отмечаться возбужденность, бессонница, беспокойство, дрожь, учащенное сердцебиение, тахикардия, гипертензия. Кроме того, постоянный прием содержащих кофеин медикаментов может вызывать реакцию абстиненции, характеризующуюся, главным образом, головными болями.

— повышенная чувствительность к каким-либо компонентам препарата

— желудочно-кишечные кровотечения или прободения в связи с применением активных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) или рецидивирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки/ кровотечения (два или более выраженных эпизодов доказанного образования язвы или кровотечения) в анамнезе

— аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе

— тяжелая сердечная недостаточность

— психические заболевания, эпилепсия или паркинсонизм

— третий триместр беременности

Нерекомендуемый одновременный прием

При одновременном применении таких нейролептиков, как прохлорперазин, с препаратами, способствующими увеличению интервала QT, возрастает риск аритмии сердца.

Следует избегать одновременного приема препаратов, вызывающих электролитный дисбаланс: такие нейролептики, как прохлорперазин, могут вступать во взаимодействие с подобными препаратами.

Одновременный прием, требующий осторожности

Кортикостероиды: повышенный риск образования язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты: НПВП могут усилить действие таких антикоагулянтов, как варфарин.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут ослабить действие диуретиков и антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с почечной недостаточностью (например, при обезвоживании организма или пожилые пациенты с ослабленной почечной функцией) прием препарата одновременно с ингибитором АПФ или антагонистом ангиотензина II и веществами, подавляющими циклооксигеназу, может вызвать дальнейшее ухудшение почечной функции, в том числе острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Данные взаимодействия необходимо учитывать при лечении пациентов, принимающих НПВП одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Поэтому следует проявлять осторожность при применении подобного сочетания препаратов, в особенности при лечении пациентов преклонного возраста. Пациенты должны принимать достаточное количество воды и, кроме того, необходимо наблюдение за функцией почек после одновременного приема.

Дигоксин и литий: одновременное применение с дигоксином или литием может вызвать увеличение концентрации этих препаратов в плазме.

Одновременный прием, который следует учитывать

Следует проявлять осторожность при одновременном приеме Дифметра ® с антихолинергическими препаратами, так как возможно усиление нежелательных антихолинергических побочных эффектов, а также с антипаркинсоническими средствами, поскольку в результате может снизиться эффективность лечения болезни Паркинсона.

При одновременном приеме возможно снижение седативного и анксиолитического действия бензодиазепинов. При приеме высоких доз возможно повышение уровня теофиллина в плазме.

Дифметра ® содержит индометацин, относящийся к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП).

Побочные действия можно свести к минимуму, если принимать минимальную эффективную дозу в период времени, необходимый для устранения симптомов. Следует избегать приема препарата Дифметра ® одновременно с НПВП, в том числе, с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

У пожилых пациентов чаще наблюдаются неблагоприятные реакции на НПВП, в частности желудочно-кишечные кровотечения и прободение язвы, что может привести к летальному исходу.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы, прободение

Случаи желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы и прободения, в том числе с летальным исходом, сообщались при применении любых НПВП, независимо от этапа лечения; эти случаи могут сопровождаться, или не сопровождаться предупреждающими симптомами и анамнезом серьезных желудочно-кишечных заболеваний. Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы и прободения возрастает с увеличением дозировки НПВП у пациентов с анамнезом язвы желудка, в особенности, осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых. Лечение таких пациентов следует начинать с минимальных доз.

Для пациентов с повышенным риском кровотечения, а также тех, кто принимает невысокие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск желудочно-кишечных заболеваний, при лечении Дифметрой ® следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии в сочетании с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонового насоса).

Пациенты с анамнезом желудочно-кишечных заболеваний, особенно пожилого возраста, должны сообщать врачу о любых симптомах в брюшной полости, в особенности на начальных этапах лечения, чтобы не пропустить симптомы желудочно-кишечного кровотечения.

Особую осторожность следует проявлять при одновременном приеме Дифметра ® с препаратами, увеличивающими риск образования язвы или кровотечения, например, кортикостероидами, антикоагулянтами (например, варфарин), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, а также антиагрегантами, например, аспирином.

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Дифметра ® , прием препарата необходимо прекратить.

С осторожностью назначают Дифметра ® пациентам, с заболеваниями кишечника, такими как язвенный колит, болезнь Крона, поскольку их состояние может обостриться.

Особое наблюдение и консультации требуются пациентам, страдающим гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени, поскольку возможно развитие задержки жидкости и отечность.

Необходимо крайне осторожно назначать Дифметра ® пациентам с неконтролируемой гипертонией, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, атеросклерозом периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью, так как длительный прием НПВП может способствовать незначительному увеличению риска артериального тромбоза и его осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения подобного риска при приеме индометацина недостаточно. Поэтому такой же подход следует использовать при длительном приеме препарата для пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Прием Дифметра ® следует прекратить при появлении первых признаков кожной сыпи, повреждения слизистых или любых других признаков реакции гиперчувствительности: в очень редких случаях в связи с приемом НПВП наблюдались серьезные аллергические реакции, в том числе с летальным исходом (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Наиболее высок риск подобных осложнений проявляется в течение первого месяца лечения.

Препарат Дифметра ® содержит прохлорперазин, относящийся к классу нейролептиков. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или случаями увеличенного интервала QT в семье. Необходимо избегать одновременного приема с другими нейролептическими средствами.

Дифметра ® следует применять только для купирования острых приступов головной боли; препарат не рекомендуется для лечения хронических заболеваний. При частом применении необходимо следить за гематологическими показателями и функцией почек и печени.

Шипучие таблетки противопоказаны пациентам, страдающим редким наследственным заболеванием непереносимости фруктозы.

Ингибирование синтеза простагландина такими НПВП, как индометацин может оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности, эмбриональное и плодное развитие. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск прерывания беременности, порока сердца и гастрошизиса при использовании ингибитора синтеза простагландина на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца возрос с менее 1% до примерно 1.5%. Считается, что риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности терапии. Введение ингибитора синтеза простагландина животным приводило к до и послеимплантационной потере и гибели эмбриона/плода. Кроме того, сообщалось об учащении случаев развития различных пороков, в т.ч. сердца, у животных, которым в период органогенеза вводили ингибитор синтеза простагландина. Во время первого и второго триместра беременности индометацин можно назначать только в случае крайней необходимости. При назначении индометацина женщинам в период возможного зачатия, а также во время первого и второго триместра беременности, доза и продолжительность приема должны быть как можно меньше.

Во время третьего триместра беременности любые ингибиторы синтеза простагландина могут вызвать следующие последствия:

— кардиопульмональную токсичность (с преждевременным блокированием артериальных каналов и легочной гипертензией);

— почечную дисфункцию, которая может привести к почечной недостаточности с маловодием;

— у матери и плода, в конце беременности:

— возможное увеличение продолжительности кровотечения, антиагрегационное действие даже при незначительных дозах;

— ингибирование маточных сокращений, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов.

Дифметра ® противопоказан в третьем триместре беременности.

Индометацин, кофеин и прохлорперазин выводятся в грудное молоко. Вред для грудного младенца можно снизить до минимума, воздерживаясь от кормления грудью в течение 24 часов после приема.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Дифметра ® может вызывать сонливость. После приема необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.

Клинические проявления значительной передозировки индометацина проявляются симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной систем. Передозировка кофеина обычно вызывает симптомы легкого отравления. Острая интоксикация может вызывать тошноту, рвоту, возбуждение, дрожь, спазмы, тахикардию, аритмию, гипотензию, гипокалиемию, метаболический ацидоз. Возможные последствия передозировки прохлорперазина (что очень маловероятно ввиду незначительности дозы) включают: экстрапирамидальные расстройства, которые проявляются в форме беспокойства, сонливости или возбуждения, а также рассеянность, спазмы или электрокардиографические изменения.

Лечение симптоматическое, поддерживающее. Необходимо как можно быстрее опорожнить желудок. Ввиду риска дистонии дыхательные пути должны быть свободны. В случае гипотензии необходимо обеспечить хорошую вентиляцию легких; пациента необходимо положить в горизонтальное положение и затем медленно ввести норадреналин или метараминол. Нельзя применять адреналин. Гемодиализ не дает результата.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в цилиндрическую тубу из полипропилена с плотно закрывающейся полиэтиленовой крышкой, заполненной поглощающим влагу силикагелем.

По 1 или 2 тубы вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить при температуре ниже 30°C в оригинальной упаковке, плотно закрытой. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения после вскрытия упаковки 2 месяца

Условия отпуска из аптек

И-Фарма Тренто С.п.А., ИТАЛИЯ

Виа делла Либерта, 30,Грульяско, Италия

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Продактс С.п.А., ИТАЛИЯ

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство компании «Абботт Лабораториз С.А.» в Республике Казахстан, пр. Достык 117/6, Бизнес-центр «Хан Тенгри-2»,, г. Алматы, Республика Казахстан. Тел.: , факс: .

Все права защищены и охраняются законом,

  • О компании
  • Партнёрам
  • Контакты
  • E-mail: c3VwcG9ydEBwaGFybXByaWNlLmt6

Подписаться на новости

Подпишитесь на еженедельную рассылку, и получайте полезную информацию о здоровье и медицине, только по актуальным для вас темам

Источник: http://pharmprice.kz/annotations/difmetra/

ДИФМЕТРЕ аналоги

Убедительно просим не выносить решение о замене ДИФМЕТРЕ самостоятельно, только по указанию и с разрешения врача.

(1 предложения от 375 до 375 грн)

Дата обновления цены: 5 октября, 2017 год

ИБУПРОМ

САРИДОН

АВАМИГРАН

КАФЕРГОТ

СПИГЕЛОН

ЗОЛМИГРЕН

АМИГРЕНИН

АНТИМИГРЕН

РАПИМИГ

РЕЛПАКС

МЕМОРИЯ

ТРИМИГРЕН

ПАНАДОЛ

Кроме того, препарат может применяться для устранения симптомов гриппа, в том числе повышенной температуры тела, головной и мышечной боли.

НУРОФЕН ФОРТЕ таблетки

ЗОМИГ

ЦИТРАМОН П

Лихорадочный синдром: при ОРЗ; при гриппе.

ПАРАКОД ІС

ПЯТИРЧАТКА ІС

МИГРАНОЛ

РИЗАМИГРЕН

ЛИБЕРАКС

Облегчает эмоциональные расстройства: чувство тоски, вялость, апатии, тревогу, страх, эмоциональное напряжение, характерные для депрессии (легкой и средней), снижает болевой синдром при мигрени сокращает период засыпания при нарушениях сна как вспомогательное средство для людей, пытающихся избавиться от табачной зависимости при соблюдении полного комплекса.

МИГСТРЕСС

МИГРЕНОЛ

— Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): головная боль; мигрень; оссалгия; миалгия; невралгия; артралгия; альгодисменорея; зубная боль.

— Лихорадочный синдром, простудные заболевания, грипп.

СЕДАЛ-М

ОБЗИДАН

МИГ 400

СОЛПАДЕИН

ЭКСЕДРИН

КАЛЬМА БИ

— Повышенное внутричерепное давление

— Неврозоподобные состояния у детей школьного и дошкольного возраста

— Двигательное и психическое возбуждение

СТОПМИГРЕН

ТОПАМАКС

Препарат Топамакс применяется в лечении мигрени: профилактика приступов мигрени у взрослых. Применение препарата Топамакс для лечения острых приступов мигрени не изучено.

ИМИГРАН

СЕДАСЕН ФОРТЕ

— легких формах невроза и неврастении, которые сопровождаются тревогой, раздражительностью, усталостью, повышенной утомляемостью, страхом, рассеянностью, подавленностью, повышенной возбудимостью;

— легких формах нарушений сна, обусловленных возбуждением;

— приступах мигрени и головных болей, вызванных нервным перенапряжением;

— нейроциркуляторной дистонии с кардиалгией, тахикардией и артериальной гипертензией;

— артериальной гипертензии I стадии;

— легких формах дисменореи;

— функциональных заболеваниях органов ЖКТ (диспептическом синдроме, дискинезии желчевыводящих протоков, синдроме раздраженной толстой кишки);

— дерматозах, которые сопровождаются зудом кожи (атопическом дерматите, крапивнице, себорейной экземе, экземе);

— ухудшении памяти, снижении концентрации внимания;

— постоянном психическом напряжении («синдроме менеджера»).

СУМАТРИПТАН

НОМИГРЕН

МИГРЕПАМ

ДИФМЕТРЕ

Блоги

Статьи на тему «Мигрень»

Справочник болезней

Отзывы о медицине. Каталог медикаментов, аптек, медицинских учреждений, база врачей.

Источник: http://www.medcentre.com.ua/difmetre-analogi

ДИАМЕРИД

Таблетки розового с коричневым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускаются незначительные вкрапления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, полоксамер, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель железа оксид красный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки от кремового до светло-желтого или желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускаются незначительные вкрапления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, полоксамер, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель железа оксид желтый.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки розового с коричневым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускаются незначительные вкрапления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, полоксамер, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель железа оксид красный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки от кремового до светло-желтого или желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускаются незначительные вкрапления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, полоксамер, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель железа оксид желтый.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Пероральный гипогликемический препарат — производное сульфонилмочевины III поколения.

Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции β-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов — производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии.

В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием — способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует ЦОГ и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антиагрегантное действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает концентрацию малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.

Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глутатион-пероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа.

При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 432 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет около 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции.

Для глимепирида характерен очень незначительный Vd (около 8.8 л), приблизительно равный Vd альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через ГЭБ.

После однократного приема глимепирида внутрь почками выводится 58% и через кишечник — 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. T1/2 при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному приему, составляет 5-8 ч. После приема в высоких дозах T1/2 несколько увеличивается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками плазмы. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

— сахарный диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.

При неэффективности монотерапии глимепиридом возможно его применение в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином.

— сахарный диабет 1 типа;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

— состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (в т.ч. инфекционные заболевания);

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе);

— непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности).

С осторожностью назначают препарат при состояниях, требующих перевода больного на инсулинотерапию (в т.ч. обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также при нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств из ЖКТ — кишечная непроходимость, парез желудка).

Препарат применяют внутрь. Начальную и поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Начальная доза и подбор дозы

В начале лечения препарат назначают в дозе 1 мг 1 раз/сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей.

В случае отсутствия гликемического контроля суточную дозу следует поэтапно увеличить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сут. Дозы свыше 4 мг/сут эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза — 6 мг.

Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Суточную дозу назначают в 1 прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0.5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после приема Диамерида.

Лечение препаратом Диамерид длительное, под контролем содержания глюкозы в крови.

Прuменение в комбинации с метформином

В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия препаратом Диамерид. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение препаратом Диамерид начинают с минимальной дозы, а затем постепенно увеличивают ее в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы Диамерида при монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя назначенная доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином следует начинать с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

Перевод больного с другого перорального гиnогликемического nреnарата на глuмеnuрuд

При переводе пациента с другого перорального гипогликемического препарата на Диамерид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Диамерид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Диамерида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия применяемого гипогликемического препарата. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения, может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Перевод больного с инсулина на глuмеnирид

В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом 2 типа, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции β-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина глимепиридом. Перевод следует проводить под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на Диамерид начинают с минимальной дозы в 1 мг.

Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Развитие этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.

Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции: возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением АД, одышкой, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или прочими сульфонамидами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, поздняя кожная порфирия.

Прочие: в отдельных случаях — головная боль, астения, гипонатриемия.

Симптомы: после приема внутрь глимепирида в высокой дозе возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 ч до 72 ч, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара.

Симптомы гипогликемии: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, боль в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение: индукция рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим приемом натрия пикосульфата и активированного угля. Следует как можно скорее начать введение декстрозы, при необходимости — в/в струйно 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем проводится симптоматическая терапия.

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.

Усиление гипогликемического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и изофосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами МАО, миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.

Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим, повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, ГКС, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, производными фенотиазина, в т.ч. хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под действием бета-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина и резерпина, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Диамерид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Развитие гипогликемии у пациента после приема Диамерида в дозе 1 мг/сут означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить Диамерид. Коррекцию дозы следует проводить также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля содержания глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.

Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения Диамеридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

— нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;

— неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты;

— дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;

— употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;

— нарушение функции почек;

— тяжелое нарушение функции печени;

— некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);

— одновременное применение некоторых других лекарственных средств.

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пациентов пожилого возраста, у больных с вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.

Если больного с сахарным диабетом лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Во время лечения препаратом Диамерид требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.

Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.

Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.

Отдельные побочные реакции (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность) могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций пациент должен сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме препарата Диамерид может возникать, обусловленное гипо- или гипергликемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами. Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автотранспорта и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Глимепирид противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Т.к. глимепирид выделяется с грудным молоком, то его не следует назначать в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (в т.ч. у больных, находящихся на гемодиализе).

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Чтобы задать вопрос о работе проекта или связаться с редакцией, воспользуйтесь данной формой.

Источник: http://health.mail.ru/drug/diamerid/

×