Действующее вещество янувия

ЯНУВИЯ

JANUVIA — латинское название лекарственного препарата ЯНУВИЯ

Владелец регистрационного удостоверения:

MERCK SHARP & DOHME B.V.

Код ATX для ЯНУВИЯ

Перед использованием препарата ЯНУВИЯ вы должны проконсультироваться с врачом.

Оглавление:

Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ЯНУВИЯ: Клинико-фармакологическая группа

15.014 (Пероральный гипогликемический препарат)

ЯНУВИЯ: Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие — на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки: Opadry II бежевый 85 F17438, поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный.

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

ЯНУВИЯ: Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием одной дозы препарата Янувия приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

ЯНУВИЯ: Фармакокинетика

Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом типа 2.

После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1-4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, Cmax составляла 950 нмоль.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны.

Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина, поэтому препарат Янувия можно назначать независимо от приема пищи.

Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы.

После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний Vd ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%.

Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой.

В течение 1 недели после приема препарата здоровыми добровольцами 14С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой — 87% и калом -13%.

T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина. Однако, циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с почечной недостаточностью

Открытое исследование препарата Янувия в дозе 50 мг/сут было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на группы мягкой почечной недостаточности (ККмл/мин), умеренной (ККмл/мин) и тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией патологии почек, нуждающиеся в диализе.

У пациентов с мягкой почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимого изменения концентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев.

Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в 2 раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени, приблизительно в 4 раза увеличение AUC отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией патологии почек по сравнению с контрольной группой. Ситаглиптин в слабой степени удалялся из системного кровотока с помощью гемодиализа: только 13.5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа.

Таким образом, для достижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови (сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени требуется коррекция дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно. Таким образом, коррекции дозы препарата при мягкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако вследствие того, что препарат первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами у пожилых пациентов (65-80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.

ЯНУВИЯ: Дозировка

При применении в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPAR-γ (например, тиазолидиндионом) рекомендуемая доза препарата Янувия составляет 100 мг 1 раз/сут.

Янувию можно принимать независимо от приема пищи. В случае если пациент пропустил прием Янувии, то препарат следует принять как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Янувия.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина ≤1.7 мг/дл у мужчин, ≤1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК ≥30 мл/мин, но 1.7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1.5 мг/дл, но ≤2.5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг 1 раз/сут.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 3 мг/дл у мужчин, >2.5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и необходимости проведения гемодиализа доза препарата Янувия составляет 25 мг 1 раз/сут. Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

ЯНУВИЯ: Передозировка

Симптомы: во время клинических исследований на здоровых добровольцах наблюдалась хорошая переносимость при приеме Янувии в разовой дозе 800 мг. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата в указанной дозе. Клинических исследований препарата в дозе более 800 мг/сут не проводилось.

Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, при необходимости — проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13.5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ можно назначитьс в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

ЯНУВИЯ: Лекарственное взаимодействие

В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данных, полученных in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4.

Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата Янувия при их одновременно применении.

Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении Янувии в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора р-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата Янувия при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом).

Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n=858), получавших широкий спектр сопутствующих препаратов (n=83, приблизительно половина из которых выводится почками), не выявил какого-либо клинически значимого воздействия лекарственных средств на фармакокинетику ситаглиптина.

ЯНУВИЯ: Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата Янувия у беременных женщин не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли ситаглиптин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ЯНУВИЯ: Побочные действия

Представлены побочные реакции, встречавшиеся без причинной связи с приемом препарата Янувия в дозах 100 мг и 200 мг в сут, но чаще чем при приеме плацебо.

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингит (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%).

Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%).

Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), боли в животе (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), тошнота (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%), рвота (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%).

Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 мг/сут и 200 мг/сут — увеличение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5.5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 мг/сут и 200 мг/сут. Случаев развития подагры не зарегистрировано.

Небольшое уменьшение концентрации общей ЩФ (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровеньМЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции ЩФ.

Небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях.

Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми.

На фоне применения препарата Янувия не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc).

Янувия в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены Янувии из-за побочных эффектов, были схожи с таковыми при приеме плацебо.

ЯНУВИЯ: Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.

ЯНУВИЯ: Показания

  • монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2;
  • комбинированная терапия: сахарный диабет типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-γ(например,
  • тиазолидиндионом),
  • когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

ЯНУВИЯ: Противопоказания

  • сахарный диабет типа 1;
  • диабетический кетоацидоз;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется назначать препарат Янувия детям и подросткам в возрасте до 18 лет (данных о применении препарата в педиатрической практике не имеется).

С осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования.

ЯНУВИЯ: Особые указания

В клинических исследованиях препарата Янувия в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном, частота развития гипогликемии при применении препарата Янувия была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо. Совместное применение препарата Янувия в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось.

Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Янувия не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата Янувия у пациентов пожилого возраста (≥65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет. Коррекции дозы по возрасту не требуется. Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Янувия на способность к вождению автотранспорта. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата на способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

ЯНУВИЯ: Применение при нарушении функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени (КК ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина ≤1.7 мг/дл у мужчин, ≤1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК ≥30 мл/мин, но 1.7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1.5 мг/дл, но ≤2.5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 3 мг/дл у мужчин, >2.5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией заболевания почек и необходимости проведения гемодиализа доза препарата Янувия составляет 25 мг 1 раз/сут. Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

ЯНУВИЯ: Применение при нарушении функции печени

Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Янувия не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

ЯНУВИЯ: Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

ЯНУВИЯ: Регистрационные номера

таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 14, 28, 56, 84 или 98 шт. ЛСР/07 –2) таб., покр. пленочной обол., 50 мг: 14, 28, 56, 84 или 98 шт. ЛСР/07 –2) таб., покр. пленочной обол., 100 мг: 14, 28, 56, 84 или 98 шт. ЛСР/07 –2)

Экспериментальное определение аналогов препаратов:

Добавить комментарий Отменить ответ

Код ATX для ЯНУВИЯ

Экспериментальное определение аналогов препаратов:

  • НАТЕГЛИНИД 15.014 (Пероральный гипогликемический препарат) Пероральное гипогликемическое средство, производное фенилаланина.…
  • ВИЛЬДАГЛИПТИН 15.014 (Пероральный гипогликемический препарат) Гипогликемическое средство. Вильдаглиптин — представитель…
  • СОМАТОСТАТИН Гормон пептидной структуры. Оказывает влияние на многие функции организма. Угнетает…
  • ОНГЛИЗА 15.014 (Пероральный гипогликемический препарат) , Таблетки, покрытые…
  • РОСИГЛИТАЗОН 15.014 (Пероральный гипогликемический препарат) Пероральное гипогликемическое средство из группы…
  • ГЛИБЕНКЛАМИД 15.014 (Пероральный гипогликемический препарат) Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины…
  • ПИОГЛИТАЗОН 15.014 (Пероральный гипогликемический препарат) Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового…
  • ГЛИКЛАЗИД 15.014 (Пероральный гипогликемический препарат) Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины…
  • ГЛИКВИДОН 15.014 (Пероральный гипогликемический препарат) Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины…
  • ДИАБИНАКС 15.014 (Пероральный гипогликемический препарат) , Таблетки белого…
  • БАЕТА 15.015 (Гипогликемический препарат. Агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида) , состав…
  • РЕПАГЛИНИД 15.014 (Пероральный гипогликемический препарат) Пероральное гипогликемическое средство. Быстро снижает…

Свежие комментарии

  • Анна к записи ПРИМИДОН
  • игорь к записи КЕТОРОЛ
  • Ольга к записи ПАКСИЛ
  • Владимир к записи Билобил
  • Катя к записи МАГНЕРОТ

Информация, размещенная на сайте, носит справочный характер и не может считаться консультацией медицинского работника или заменить ее. Для получения более подробной информации мы рекомендуем вам обратиться к специалисту.

Источник: http://drugfinder.ru/drug/yanuviya/

Янувия: инструкция по применению таблеток

Действующее вещество: ситаглиптин

Производитель: Мерк Шарп и Доме, Нидерланды

Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Условия хранения: t до 30 градусов

Препарат янувия нужен для усиления эффективности гипогликемических медикаментов, помогающих урегулировать показатели глюкозы в крови.

Терапия сахарного диабета в составе комбинированного лечения на фоне приема агонистов ПРАР-у или метформина. Используется данный прием в том случае, если диета и физические нагрузки оказались бессильными в борьбе с гипергликемией. Также янувия лекарство подходит для монотерапии у лиц, страдающих легкой формой сахарного диабета второго типа.

Состав и формы выпуска

В одной таблетке, в зависимости от дозировки, может содержаться 25, 50 или 100 мг ситаглиптина – активного действующего вещества. Вспомогательные компоненты в составе: кальция гидрофосфат, фумарат натрия, микронизированная целлюлоза, магния стеарат. Вещества в составе оболочки: спирт поливиниловый, титана диоксид, оксид железа, оксид цинка, макрогол и красители.

Таблетки от диабета бежевого цвета, круглой и выпуклой формы, покрытые оболочкой. В одном блистере находится 14 штук, всего в упаковке содержится 2 блистера.

Лечебные свойства

Таблетки янувия относятся к классу гипогликемических медикаментов для внутреннего приема. Они действуют избирательно, блокируя дипептидилпептидазу. Механизм действия янувии при диабете отличительный от сульфонилмочевины, бигунидов, инсулина и прочих аналогов для подавления гипергликемии. Благодаря подавлению дипептидилпептидазы возрастают гормональные показатели инсулинотропного глюкозозависимого пептида и глюкагоноподобного пептида. Данные вещества в норме выделяются в тонком отделе кишечника и реагируют на приемы пищи. Выделение инсулина запускается с помощью гормональной группы инкретинов, которые подают сигнал на стимуляцию инсулярного аппарата.

Выделяемые вещества подавляют секрецию глюкагона из поджелудочной железы, что призводит к увеличению секреции инсулина. Когда же уровень инсулина повышается, то наступает физиологический голод вследствие снижения уровней глюкозы в крови. Снижается вместе с сахаром еще и гликированный гемоглобин. После разового употребления 100 мг янувии действующего вещества возникает быстрое усвоение активного действующего компонента, длительность воздействия гипогликемического эффекта находится в пределах 1 – 4 часа. Примерный уровень биодоступности – в пределах 80 – 90%. При одновременном употреблении жирной пищи усвоение не ухудшается, что является несомненным плюсом. Уровень связываемости с белками плазмы в крови – 38%. Период полувыведения составляет до 13 часов, примерно 80% принятой дозы выводится через почки, а около 15% выводится в виде шести метаболических изменений.

Способ применения и дозы

Средняя стоимость медикамента в России – 1644 рубля за упаковку.

Базовая дозировка, оптимальная для большинства пациентов, составляет 100 мг в сутки, как в составе комбинированного лечения, так и в качестве монотерапии. Медикамент от диабета разрешено использовать независимо от приемов пищи. Если больной пропустил прием таблеток, то нужно выпить сразу незамедлительно, как только об этом вспомнил. Прием удвоенной дозировки является серьезной ошибкой и грозит осложнениями, чего делать не стоит.

Если у больного имеется легкая степень почечной недостаточности, то дозу можно не менять. Средняя степень тяжести – не более 50 мг однократно, тяжелая степень, когда уже требуется гемодиализ, до 25 мг.

При беременности и грудном вскармливании

Нельзя пить лекарство беременным и кормящим.

Противопоказания и меры предосторожности

Нельзя использовать медикамент при наличии:

  • Инсулинозависимой формы диабета
  • Беременности или в период грудного вскармливания
  • Кетоацидоза
  • Непереносимости или повышенной чувствительности
  • До 18 лет включительно.

С осторожностью: почечная недостаточность у больного в анамнезе, особенно это касается лиц с запущенной стадией, когда уже необходим гемодиализ.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Активное действующее вещество повышает свою концентрацию в организме при параллельном использовании сердечных гликозидов, в частности дигоксина, но незначительно. Циклоспорины повышают уровень пиковой концентрации у крови принимающего пациента.

Побочные эффекты и передозировка

Со стороны дыхательной системы: назофарингит и прочие инфекционные поражения верхних дыхательных путей и ЛОР органов.

Центральная нервная система: головные боли и мигрени.

Пищеварительная система: боль в желудке, понос, рвота и тошнота.

Опорно-двигательный аппарат: артралгия.

Прочее: снижение уровня сахара в крови, повышение показателей мочевины и нейтрофилов, снижение показателей щелочной фосфатазы.

При клинических испытания было выявлено, что препарат практически не несет в себе угрозы при передозировке. Клинически испытанная суточная дозировка – 800 мг. Если все же пациент употребил более чем 100 мг янувии за день, то следует промыть желудок, принять энтеросорбенты, и прочие меры симптоматического лечения.

Аналоги

Онглиза

Бристоль Маерс Сквибб, США

Средняя стоимость препарата в России – 1860 рублей за упаковку.

Активное действующее вещество в составе средства онглиза – саксаглиптин. Этот аналог препарата не является идентичным по действующему веществу в таблетке, но они обладают схожими фармакологическими свойствами. Гипогликемический механизм действия запускается по той же аналогии, как и янувии. Форма выпуска – таблетки по 2.5 мг и 5 мг, упакованные в блистеры по 10 штук. Всего продается 3 блистера в пачке. Средство применяется просто – достаточно выпить одну таблетку 5 мг в сутки. При наличии почечной недостаточности суточная дозировка снижается обычно вдвое. Побочные эффекты возникают редко, хоть и перечень небольшой, но они проявляются в виде: головных болей, рвоты и заболеваний верхних дыхательных путей инфекционного характера. В целом, данный препарат, несмотря на свою высокую стоимость, считается аналогом получше, хоть и не дешевле. Разница в стоимости всего врублей, не более. Следует ориентироваться на врачебные назначения.

  • Эффективно воздействует
  • Удобство в применении
  • Можно пить независимо от приема пищи.

Тражента

Берингер Ингельхайм Роксан, США

Средняя стоимость медикамента в России – 1691 рубль за упаковку.

Тражента – гиполипидемический медикамент на основе линаглиптина. В свою очередь, линаглиптин является гиполипидемическим медикаментом, отличительным от бигуанидов, сульфонилмочевины и инсулина. Тражента действует на организм по тому же принципу, что и его прямой аналог. Хорошо средство тем, что на него не влияет прием пищи, оно обычно неплохо переносится и удобно в применении – всего 1 капсулы достаточно, чтобы возник гиполипидемический эффект. Выпускается в дозировке 5 мг и продается по 30 штук в упаковке. Может вызывать несколько иные побочные эффекты, проявляющиеся в виде снижения уровня глюкозы, головокружения, кашля, воспаления поджелудочной железы.

  • Удобная форма выпуска
  • Можно пить раз в сутки
  • Легко дозировать лекарство.
  • Риск возникновения побочных эффектов
  • Не всем подходит
  • Дорого стоит.

Галвус

Новартис Фарма, Швейцария

Средняя стоимость в России – 793 рубля за упаковку.

Галвус состоит из видалглиптина, гипогликемического вещества той же природы, что и его аналоги по принципу действия. Данный препарат является самым дешевым среди остальных, что дает ему некоторое преимущество в качестве выбора по ценовой категории. Форма выпуска – капсулы в блистерах по 7 или 14 штук. В коробке обычно от 2 до 14 блистеров. Хорош галвус не только своей ценой, но и тем, что меньше среди всех остальных препаратов вызывает побочные эффекты.

  • Относительно недорого стоит
  • Реже вызывает побочные явления
  • Удобный способ применения.
  • Не всем подходит
  • Есть противопоказания
  • Нельзя совмещать со спиртными напитками.

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/diabeticheskie-sredstva/januvija-instrukcija-po-primeneniju/

Янувия

Описание актуально на 27.03.2015

  • Латинское название: Januvia
  • Код АТХ: A10BH01
  • Действующее вещество: Ситаглиптин (Sitagliptin)
  • Производитель: MERCK SHARP & DOHME (Нидерланды)

Состав

Одна таблетка средства Янувия может включать 100 мг, 50 мг или 25 мг ситаглиптина.

Дополнительные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, стеарилфумарат натрия.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, Opadry 2 бежевый, диоксид титана, желтый оксид железа, тальк, макрогол 3350, красный оксид железа.

Форма выпуска

Бежевые двояковыпуклые таблетки круглой формы, с гравировкой «277». 14 таблеток в контурной упаковке, две упаковки в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гипогликемический препарат для перорального приема, высокоизбирательный блокатор дипептидилпептидазы-4. Отличается по структуре и действию от инсулина, бигуанидов, производных сульфонилмочевины, агонистов γ-рецепторов, блокаторов альфа-гликозидазы, аналогов глюкагоноподобного пептида 1 и амилина. Блокируя дипептидилпептидазу-4, ситаглиптин увеличивает уровень двух известных гормонов-инкретинов: инсулинотропного глюкозозависимого пептида и глюкагоноподобного пептида 1.

Указанные гормоны секретируются в кишечнике, а их уровень увеличивается в ответ на прием еды. Инкретины – это часть внутренней системы регуляции метаболизма глюкозы. При нормальном или увеличенном содержании плазменной глюкозы гормоны-инкретины способствуют стимуляции синтеза инсулина и его выделению поджелудочной железой.

Глюкагоноподобный пептид 1 также способствует торможению увеличенной секреции глюкагона поджелудочной железой. Уменьшение содержания глюкагона на фоне увеличения уровня инсулина вызывает снижение синтеза глюкозы печенью, что в конце концов приводит к ослаблению гликемии.

При малой концентрации глюкозы в плазме вышеперечисленные эффекты указанных гормонов-инкретинов на выделение инсулина и подавление секреции глюкагона не регистрируются. Глюкагоноподобный пептид 1 и инсулинотропный глюкозозависимый пептид не влияют на выделение глюкагона в ответ на развитие гипогликемии.

Ситаглиптин тормозит гидролиз инкретинов энзимом дипептидилпептидазой-4, тем самым повышая плазменные уровни активных форм глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида. Увеличивая содержание инкретинов, ситаглиптин повышает глюкозозависимое выделение инсулина и способствует торможению секреции глюкагона. У лиц с сахарным диабетом 2 типа на фоне гипергликемии эти изменения продукции инсулина и глюкагона вызывают снижение концентрации гликированного гемоглобина и уменьшению уровня глюкозы в крови.

У лиц с сахарным диабетом 2 типа прием стандартной дозы средства Янувия приводит к подавлению активности фермента дипептидилпептидазы-4 в течение суток, что вызывает увеличение содержания циркулирующих инкретинов (глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида) в 2-3 раза, повышение концентрации инсулина и С-пептида в плазме, понижение уровня глюкагона в крови, ослаблении гликемии натощак.

После употребления 100 мг препарата отмечается быстрое всасывание ситаглиптина с достижением наибольшего содержания в крови спустя 1-4 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 87%. Одновременное употребление жирной пищи не изменяет фармакокинетику ситаглиптина.

Связывание активного вещества с белками плазмы достигает 38%.

Трансформируется только малая часть принятого препарата. 16% дозы выделяется в виде метаболитов. Известно 6 метаболитов ситаглиптина, которые вероятно не обладают его активностью. Первичными ферментами, ответственными за метаболизм ситаглиптина, являются CYP2C8 и CYP3A4. До 79% препарата выводится в первоначальном виде с мочой. Время полувыведения ситаглиптина составляет примерно 12,5 часа.

Показания к применению

  • В составе комбинированного лечения сахарного диабета второго типа для усиления контроля над гликемией в сочетании с агонистами PPAR-γ или Метформином, когда физическая нагрузка и диета в сочетании с монотерапией вышеперечисленными средствами не позволяют контролировать гликемию.
  • Монотерапия препаратом в качестве дополнения к физическим нагрузкам и диете для усиления контроля над гликемией у страдающих сахарным диабетом второго типа.

Противопоказания

  • сахарный диабет 1 типа;
  • беременность и лактация;
  • диабетический кетоацидоз;
  • гиперчувствительностьк компонентам препарата;
  • не советуется назначать препарат лицам младше 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью назначать средство пациентам, страдающим почечной недостаточностью. При недостаточности работы почек умеренной и тяжелой степени, больным с терминальной стадией данного завоевания, нуждающимся в гемодиализе необходима коррекция режима приема.

Побочные действия

  • Расстройства со стороны дыхания: инфекции дыхательных путей, назофарингит.
  • Расстройства со стороны нервной деятельности: головная боль.
  • Расстройства со стороны пищеварения: боли в животе, диарея, рвота, тошнота.
  • Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: артралгия.
  • Расстройства со стороны иммунитета: гипогликемия.
  • Расстройства со стороны лабораторных данных: увеличение содержания мочевой кислоты, незначительное снижение концентрации щелочной фосфатазы, увеличение количества нейтрофилов.

Янувия, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Янувию устанавливает рекомендуемую дозу средства при применении в виде монотерапии или в комбинации с иными лекарствами в 100 мг ежедневно.

Препарат разрешено принимать независимо от еды. Если пациент забыл принять лекарство, то необходимо принять эту дозу как можно быстрее. Запрещен прием удвоенной дозы препарата.

При легкой степени почечной недостаточности коррекции дозировки не требуется.

При умеренной степени почечной недостаточности доза препарата должна составлять 50 мг ежедневно.

При тяжелой почечной недостаточности и у пациентов с завершающей стадией недостаточности работы почек, а также при необходимости гемодиализа дозировка препарата составляет 25 мг ежедневно.

Передозировка

Признаки передозировки: при приеме единовременно 800 мг препарата были выявлены минимальные изменения отрезка QTc. Клинических исследований приема препарата в дозе свыше 800 мг в день не проводилось.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием энтеросорбентов, мониторирование жизненно важных показателей, проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Активное вещество плохо диализируется.

Взаимодействие

Было отмечено слабое повышение значений максимальной концентрации Дигоксина при совместном использовании с ситаглиптином.

Также было зафиксировано увеличение повышения значений максимальной концентрации ситаглиптина у пациентов при совместном использовании с Циклоспорином.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить при температуре до 30°С. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Во время клинических исследований препарата частота появления гипогликемии при его применении была сходной с таковой частотой при использовании плацебо.

Пациентам с компенсированной печеночной недостаточностью изменения дозировки препарата не требуется.

Аналоги

Детям

Не следует назначать препарат лицам, не достигшим 18 лет.

При беременности и лактации

Указанные периоды являются противопоказанием для применения препарата.

Отзывы о Янувии

Почти все отзывы о Янувии высоко оценивают результаты лечения препаратом при вышеописанных показаниях. Широкое применение лекарства ограничивает его дороговизна.

Цена Янувии, где купить

Цена Янувия 100 мг №28 составляет в России рублей, а на Украине цена такой формы выпуска приближается к 1200 гривнам.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

ЗдравЗона

Аптека ИФК

Аптека24

БИОСФЕРА

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности «Хирургия». В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году ‑ по специальности «Онкология» и в 2011 году ‐ по специальности «Маммология, визуальные формы онкологии».

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании «Рубикон».

Представил 3 рационализаторских предложения по теме «Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры», 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

Диабетон МБ 1/2таб.и1таб.янувия комбинировали утром хорошо снижают и держат назначили в диабет центре-узнайте у своего эндокринолога.

Принимаю Янувию три месяца утром таб. Янувии и метформина 500 мг. а вечером таблетка метформина 500мг. Сахар держиться 5,5 . Соблюдаю диету естественно. Похудела на 10 кг. Пока довольна. Не знаю как долго можно принимать ,а может уменьшать дозировку Янувии до 50 или 25 мг.

Евгений, мне хорошо помогает Янумет. Раньше пил Диабетон МВ, сахар был высокий. Но. Все препараты не будут снижать сахар в крови, если: 1. Есть хлебобулочные изделия, 2. Есть много каши (её есть можно, но по немного), 3. Баловаться сладеньким и переедать. Нужно включить в рацион побольше овощей, молотое льняное семя (2 столовые ложки в день) или льняное масло в капсулах, заниматься физическими упражнениями или ходьбой утром в течение одного часа. Хорошие результаты будут, если к компенсации диабета подходить комплексно. Советую так же прочитать книгу доктора Батмангхелиджа «Ваше тело просит воды». Очень многие болезни у нас возникают от общей обезвоженности организма.

Евгений, Янувия и любой другой препарат из группы ингибиторов ДПП-4 оказывает влияние преимущественно на постпрандиальны

Хотелось бы узнать, как себя чувствуют больные, которым под 90 лет от этого препарата.

Стал принимать Янувию,но сахар тощаковый не снижается.До того принимал Диабетон МБ.Сахар был при приеме диабетона 13,при янувии 11,9.Что делать.

Сергей: Скажите пожалуйста, мой знакомый купил «Маниил 5». При этом сказал что у него проблемы с .

Юлия: Проблема лишнего веса, мне на самом деле очень знакома. Я когда родила, то особо не .

Регина: Диеты — это хорошо, люблю правильное питание, ещё узнала о продуктах Турбослим, очень .

Вита: Я очень благодарна Анне(Анна, Ануля это ее ник нейм в вкнтакте) за то что она помогает .

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник: http://medside.ru/yanuviya

Янувия (Januvia)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие — на другой.

Характеристика

Пероральный гипогликемический препарат, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ .

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием одной дозы препарата Янувия приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2–3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом типа 2.

После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1–4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8,52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, Cmax — 950 нмоль.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина — приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны.

Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина, поэтому препарат Янувия можно назначать независимо от приема пищи.

Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы.

После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний кажущийся объем распределения ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы — 38%.

Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14 С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно, не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8 .

Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой.

В течение 1 нед после приема препарата здоровыми добровольцами 14 С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой — 87% и c калом — 13%.

T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг — приблизительно 12,4 ч. Почечный Cl — приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом P-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина. Однако циклоспорин, являющийся ингибитором P-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с почечной недостаточностью

Открытое исследование препарата Янувия в дозе 50 мг/ сут было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на 4 группы: пациенты с мягкой почечной недостаточностью ( Cl креатинина 50–80 мл/мин), умеренной ( Cl креатинина 30–50 мл/мин) и тяжелой ( Cl креатинина <30 мл/мин), а также с терминальной стадией патологии почек, нуждающиеся в диализе.

У пациентов с мягкой почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимого изменения концентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев.

Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в 2 раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени, приблизительно в 4 раза — с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией патологии почек по сравнению с контрольной группой. Ситаглиптин в слабой степени удалялся из системного кровотока с помощью гемодиализа: только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3–4-часового сеанса диализа.

Таким образом, для достижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови (сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени требуется коррекция дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21 и 13% соответственно. Таким образом, коррекции дозы препарата при мягкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако вследствие того, что препарат первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами у пожилых пациентов (65–80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.

Показания препарата Янувия

в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2.

сахарный диабет типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-γ (например тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

сахарный диабет типа 1;

период лактации (грудного вскармливания).

детский и подростковый возраст до 18 лет (данных о применении препарата в педиатрической практике не имеется).

С осторожностью — почечная недостаточность. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата Янувия у беременных женщин не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли ситаглиптин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Представлены побочные реакции, встречавшиеся при приеме препарата Янувия в дозах 100 и 200 мг/ сут чаще чем при приеме плацебо (причинная связь с приемом препарата не установлена).

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг — 6,8%, 200 мг — 6,1%, плацебо — 6,7%), назофарингит (100 мг — 4,5%, 200 мг — 4,4%, плацебо — 3,3%).

Со стороны ЦНС : головная боль (100 мг — 3,6%, 200 мг — 3,9%, плацебо — 3,6%).

Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг — 3%, 200 мг — 2,6%, плацебо — 2,3%), боли в животе (100 мг — 2,3%, 200 мг — 1,3%, плацебо — 2,1%), тошнота (100 мг — 1,4%, 200 мг — 2,9%, плацебо — 0,6%), рвота (100 мг — 0,8%, 200 мг — 0,7%, плацебо — 0,9%), диарея (100 мг — 3%, 200 мг — 2,6%, плацебо — 2,3%).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг — 2,1%, 200 мг — 3,3%, плацебо — 1,8%).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг — 1,2%, 200 мг — 0,9%, плацебо — 0,9%).

Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 и 200 мг/ сут — увеличение уровня мочевой кислоты приблизительно на 0,2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5–5,5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 и 200 мг/ сут . Случаев развития подагры не зарегистрировано.

Небольшое уменьшение концентрации общей ЩФ (приблизительно на 5 МЕ /л по сравнению с плацебо, средний уровень 56–62 МЕ /л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции ЩФ .

Небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях.

Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми.

На фоне применения препарата Янувия не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QT c).

Янувия в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены Янувии из-за побочных эффектов были схожи с таковыми при приеме плацебо.

Взаимодействие

В исследованиях взаимодействия с другими ЛС ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, росиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Поэтому ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4 , 2С8 или 2С9. Основываясь на данных, полученных in vitro , ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6 , 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4 .

Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата Янувия при их одновременном применении.

Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29 и 68% соответственно у пациентов при совместном применении Янувии в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата Янувия при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами P-гликопротеина (например кетоконазолом).

Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n=858), получавших широкий спектр сопутствующих препаратов (n=83, приблизительно половина из которых выводится почками), не выявил какого-либо клинически значимого воздействия ЛС на фармакокинетику ситаглиптина.

Способ применения и дозы

Внутрь. При применении в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPAR-γ (например тиазолидиндионом) рекомендуемая доза — 100 мг 1 раз в сутки.

Янувию можно принимать независимо от приема пищи. В случае если пациент пропустил прием Янувии, то препарат следует принять как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Янувия.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести ( Cl креатинина ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина ≤1,7 мг/дл у мужчин, ≤1,5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется.

При почечной недостаточности средней степени тяжести ( Cl креатинина ≥30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >1,7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1,5 мг/дл, но ≤2,5 мг/дл у женщин) доза — 50 мг 1 раз в сутки.

При почечной недостаточности тяжелой степени ( Cl креатинина <30 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >3 мг/дл у мужчин, >2,5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и необходимости проведения гемодиализа доза — 25 мг 1 раз в сутки. Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

Передозировка

Симптомы: во время клинических исследований на здоровых добровольцах наблюдалась хорошая переносимость при приеме Янувии в разовой дозе 800 мг. Минимальные изменения интервала QT c, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата в указанной дозе. Клинических исследований препарата в дозе более 800 мг/ сут не проводилось.

Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ , мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ , при необходимости — проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3–4-часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ можно назначить в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

Особые указания

В клинических исследованиях препарата Янувия в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном частота развития гипогликемии при применении препарата Янувия была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо. Совместное применение препарата Янувия в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось.

Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Янувия не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата Янувия у пациентов пожилого возраста (≥65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет. Коррекции дозы по возрасту не требуется. Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Янувия на способность к вождению автотранспорта. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата на способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

Условия хранения препарата Янувия

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Янувия

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цены в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг, 28 шт.

Источник: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_37571.htm

×